又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療,屬于第二代口服磺脲類降糖藥 ,其降血糖作用為磺酰脲類中強(qiáng) 可選擇性作用于β細(xì)胞、促進(jìn)的分泌,可增強(qiáng)外源性的降血糖作用,加強(qiáng)的受體后作用。口服吸收快,蛋白結(jié)合率高,于30分鐘開始出現(xiàn)作用,在1.5小時作用強(qiáng),持續(xù)時間為16~24小時。分布容積為0.1L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為90%~95%,半衰期為4~8小時。主要經(jīng)代謝,有6種代謝物,已知2種為羥基化物,均無降血糖作用,主要從尿中排出,少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非依賴型糖尿病。
是目前治療2型糖尿病常應(yīng)用的藥物之一,因本品作用快而強(qiáng),所以應(yīng)用后效果較明顯,能很好地控制血糖,適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是和,2者的降血糖作用效果對比如下:
(1) 對葡萄糖和代謝的作用:和可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取,具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶,而在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于,如激活糖原合成酶的活性,是的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,是的1.9倍。通過誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化,提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于細(xì)胞膜外層,參與信號傳遞,可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落,從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。和磺酰脲類均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪組織攝取葡萄糖。但當(dāng)存在抵抗時,本身則很難激活GPI-PLC,但仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究,在磺酰脲類藥物中的胰外作用強(qiáng),能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。和的強(qiáng)度之比為2:1。因此,的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。
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